DOLAREN

DOLAREN GRAGEAS
Antiinflamatorio, analgésico y relajante muscular
APLICACIONES FARMACEUTICAS, S.A. de C.V..

 

 

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada gragea con capa entérica contiene:

Diclofenaco sódico ..................... 50 mg
Carisoprodol ............................. 200 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS: DOLAREN* es un antiinflamatorio, analgésico, antirreumático con actividad miorrelajante sostenida y buena tolerancia. Indicado en padecimientos musculoesqueléticos; traumatismos deportivos y accidentales, distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas; procesos dolorosos no reumáticos; tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética, artrosis, espondilartrosis, reumatismo extraarticular, osteoartritis; síndrome doloroso de la columna vertebral; ataque agudo de gota, inflamación y dolor postraumático y posoperatorio, dismenorrea primaria, casos que cursen con inflamación, dolor y contractura muscular.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El diclofenaco es derivado del ácido fenilacético. Se absorbe rápida y completamente después de pasar por el estómago. Tras ingerir una gragea durante la comida o después de la misma, el paso por el estómago es más lento que estando en ayunas, pero no influye en la cantidad absorbida. Después de la ingestión de una gragea de 50 mg, la concentración plasmática media es de 1.5 micro g/ml (5 micro mol/lt.), que se alcanza en promedio a las dos horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. Se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado. Se fija en un 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). Su depuración sistémica total en el plasma es de 263 ± 56 ml/min (media ± d.t.). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva de 1 a 2 horas.

La farmacocinética no se modifica con la administración repetida y tampoco se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. Pasa al líquido sinovial, encontrándose las concentraciones máximas después de 2 a 4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4 ó 6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta por 12 horas. La biotransformación del diclofenaco se efectúa por hidroxilación simple de la molécula intacta seguida por glucuronidación. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos de tales procesos; el resto de la dosis también se elimina en forma de metabolitos por la bilis. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada.

No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente. Ni se ha observado en los enfermos con función renal limitada que haya una acumulación de sustancia activa inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema posológico usual. La depuración de la creatinina al ser < 10 ml/ min, el nivel plasmático teórico en el periodo de estado de metabolitos es cuatro veces mayor aproximadamente que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco cuando la función hepática está disminuida (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación), permanecen igual que en pacientes con hígado sano.

Farmacodinamia: El diclofenaco es una sustancia activa, no esteroide, con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para el mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

El carisoprodol es una sustancia que posee una potente acción miorrelajante de la musculatura esquelética. Además posee un efecto analgésico probablemente por supresión central del dolor sin abolir los reflejos periféricos de defensa. Tiene también un ligero efecto antipirético. Sus efectos se inician unos 30 minutos después de su ingestión y duran aproximadamente 6 horas.

DOLAREN* posee, por la asociación balanceada de diclofenaco y carisoprodol, propiedades antiinflamatorias, analgésicas y miorrelajantes, que dan lugar a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría en las contracturas e inflamaciones postraumáticas y posoperatorias. Alivia los dolores debidos al movimiento, y contracturas espontáneas; también reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En las afecciones reumáticas produce disminución de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como un aumento de la capacidad funcional. DOLAREN* calma los dolores en la dismenorrea primaria, y disminuye la intensidad de la hemorragia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los principios activos. Ulcera péptica activa. Al igual que otros AINEs, DOLAREN* está contraindicado en pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ASS u otros medicamentos inhibidores de la prostaglandina-sintetasa, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática, citopenias.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o      Aparato gastrointestinal: DOLAREN* por su capa entérica, es bien tolerado, sin embargo en pacientes hipersensibles pueden presentarse ocasionalmente dolores abdominales leves, náusea, vómito, diarrea, flatulencia.

o      Sistema nervioso central: Ocasionalmente cefalea, aturdimiento o vértigo, raras veces diplopía, desorientación.

o      Piel: Ocasionalmente eritema o erupciones.

o      Aparato urinario: Casos aislados de insuficiencia renal aguda, trastornos urinarios (hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico).

o      A nivel de hígado, ocasionalmente aumento de las TGO y TGP. Raras veces hepatitis con o sin ictericia.

o      A nivel hematológico, casos aislados de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

o      En pacientes hipersensibles, raras veces asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La administración concomitante de diclofenaco y litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de ambos. Aunque el diclofenaco parece no influir sobre el efecto de los anticoagulantes, hay informes de que el peligro de hemorragia es mayor durante su empleo combinado; por tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Al igual que otros AINEs, es posible que el diclofenaco a dosis altas inhiba temporalmente la agregación plaquetaria.

Probablemente AINEs en tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio estén relacionados con una hiperpotasemia, lo cual obliga a vigilar los niveles séricos de potasio.

El diclofenaco puede administrarse junto con hipoglucemiantes orales sin que influya sobre su efecto clínico, no obstante, hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de diclofenaco que exigen se modifique la dosis del hipoglucemiante. Precaución cuando se empleen AINEs menos de 24 horas antes o después de tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar la concentración sanguínea de éste y aumentar su toxicidad. El carisoprodol es probable que potencie los efectos del alcohol etílico, de los depresores del SNC y de los medicamentos psicotrópicos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aisladamente, trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica), agranulocitosis. Se sugiere al igual que con otros AINEs efectuar hemogramas y controlar la función hepática como medida preventiva durante tratamientos prolongados con DOLAREN*.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Precauciones: No existen reportes de que DOLAREN* tenga efectos oncogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. Ver Restricciones de uso durante el embarazo.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o      Dosis de ataque: 2 grageas (100 mg) cada 12 horas.

o      Dosis de sostén: 1 grageas (50 mg) cada 8 ó 12 horas.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con diclofenaco. Con carisoprodol, por sobredosificación se puede presentar estupor, coma, shock y depresión respiratoria. El tratamiento de sobredosis consiste en impedir la absorción mediante lavado gástrico y la administración de carbón activado, monitoreo de balance de líquidos, asistencia respiratoria y empleo cuidadoso de agentes presores. Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal.

PRESENTACION: Caja con frasco conteniendo 30 grageas con capa entérica.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
APLICACIONES FARMACEUTICAS, S.A. de C.V.
Heriberto Frías No. 1035
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 54803, S. S. A.
DEAR-7539/96/IPPA

 

Download Free Designs http://bigtheme.net/ Free Websites Templates

Últimos tweets