AZLAIRE

AZLAIRE CAPSULAS
Profilaxis y tratamiento del asma bronquial
SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V..

 

 


- DENOMINACION GENERICA
- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES GENERALES
- RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA



DENOMINACION GENERICA:

Pranlukast.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada capsula contiene:

Pranlukast hemihidratado................... 112.5 mg

Excipiente, cbp.................................... 1 cápsula

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

AZLAIRE® Cápsulas están indicadas para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma bronquial, para la prevención de la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico y para el tratamiento crónico de la rinitis alérgica.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Después de la administración a voluntarios sanos de una dosis de 225 mg vía oral de pranlukast, la concentración plasmática alcanzó un máximo de 642 ng/ml después de 5 horas de administrado y disminuyó con una vida media de cerca de 1.2 horas. Su eliminación es en 0.24% por vía renal y en 98.9% por vía fecal después de 72 horas de haber sido administrado. El principal metabolito en plasma, orina y heces es el hidróxido. En orina es excretado principalmente como ácido glucurónido conjugado. El pranlukast es metabolizado en hígado en el sistema enzimático citocromo P450 (CYP3A4) (in vitro). La unión a proteínas séricas es de 99.5 a 99.8%, siendo la principal la albúmina (in vitro).



Tmáx.
(h)

Cmáx.
(ng/ml)

AUC
(ng h/ml)


(h)

5.2 ± 1.1

642.3 ± 151.0

2348.7 ± 471.3

1.15 ± 0.13



Pranlukast se une y bloquea de forma selectiva la acción de los receptores para leucotrienos C4/D4/E4, los cuales están muy relacionados con la patogénesis básica del asma bronquial y de la rinitis alérgica.

Pranlukast mejora los síntomas clínicos y la función pulmonar de los pacientes con asma bronquial ya que inhibe la reacción de constricción, la permeabilidad vascular, el edema de la mucosa y la hiperreactividad de la vía aérea.

Pranlukast mejora los síntomas clínicos de los pacientes con rinitis alérgica, congestión nasal, rinorrea y estornudos, inducidos por la histamina, acetilcolina y por otros estímulos no específicos, ya que inhibe la resistencia incrementada del paso del aire a través de la nariz, el edema de la mucosa nasal debido a la infiltración de eosinófilos y la hipersensibilidad de la mucosa nasal.

En un estudio doble ciego, comparativo, se determinó la utilidad de pranlukast en el tratamiento de asma bronquial en el adulto. Los parámetros evaluados incluyeron mejoría de los síntomas asmáticos, reducción de la dosis de medicamentos concomitantes y mejoría de la función pulmonar. Pranlukast demostró ser efectivo en 225 (65%) de 346 pacientes.

En la rinitis alérgica perenne bajo tratamiento con pranlukast demostró una mejoría de los síntomas individuales. Para congestión/obstrucción nasal la mejoría fue de 71.8% (94/131 pacientes), para rinorrea fue de 60.3% (76/126) y para estornudos fue de 54.4% (68/125 pacientes). En estudios clínicos con pranlukast, incluyendo un estudio doble ciego, comparativo, se demostró una eficacia de 65.6% (235/358 pacientes).

Efectos farmacológicos del pranlukast:

1. Efecto antagonista sobre el receptor para leucotrienos.

· En fracciones de membrana de mucosas nasal y pulmonar, AZLAIRE® Cápsulas se une selectivamente a los receptores de LTC4, LTD4 y LTE4 y antagoniza sus acciones. No antagoniza la acción de la histamina, acetilcolina, serotonina, etc, y casi no tiene efecto sobre las enzimas metabolizadoras del ácido araquidónico.

2. Efecto inhibitorio sobre la constricción de la vía aérea.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, se inhibe la reacción de constricción de la vía aérea inducida por la inhalación de LTC4 o LTD4.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, se inhiben las respuestas temprana y tardía inducidas por la inhalación de antígenos.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma broncoespástica, se inhibe la reacción de constricción de las vías aéreas.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos sensibilizados, se inhibe la constricción de la vía aérea inducida por antígenos.

· AZLAIRE® Cápsulas inhibe a LTC4 y LTD4, inductores de constricción del músculo liso de la vía aérea, tanto de humanos como de cobayos (in vitro).

3. Efecto inhibitorio sobre la hiperreactividad de la vía aérea.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, mejora la hiperreactividad de la vía aérea a metacolina.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral cobayos, inhibe la hiperreactividad de la vía aérea a acetilcolina o histamina inducida por la inhalación de antígenos. Cuando se administra pranlukast vía endovenosa, también inhibe la hiperreactividad a la histamina inducida por leucotrienos.

4. Acción antiinflamatoria. Efecto inhibitorio sobre la permeabilidad vascular de la vía aérea y sobre el edema de la mucosa.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la permeabilidad vascular de la vía aérea.

· Cuando se administra pranlukast a cobayos vía endovenosa, inhibe la formación de edema en la mucosa de la vía aérea, inducido por LTC4 y LTD4.

5. Mejoría de la función pulmonar.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con asma bronquial, mejora tanto el volumen espiratorio forzado al primer segundo (VEF1.0), como el flujo espiratorio pico (FEP).

6. Efecto inhibitorio sobre la resistencia incrementada del paso del aire a través de la nariz.

· Cuando se administra AZLAIRE® Cápsulas a un adulto con rinitis alérgica perenne, inhibe la resistencia incrementada del paso de aire a través de la nariz.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la resistencia incrementada del paso de aire a través de la nariz, inducida por antígenos.

7. Efecto inhibitorio sobre el edema de la mucosa nasal asociado con infiltración eosinofílica.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe el edema de la mucosa nasal asociado con infiltración eosinofílica, inducido por antígenos.

8. Efecto inhibitorio sobre la hipersensibilidad de la mucosa nasal.

· Cuando se administra AZLAIRE® vía oral a cobayos, inhibe la reacción de estornudos a la histamina, inducido por antígenos.

CONTRAINDICACIONES:

AZLAIRE® Cápsulas están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad al pranlukast o a cualquiera de los excipientes y con ataque agudo de asma.

PRECAUCIONES GENERALES:

· El paciente debe ser informado del hecho que AZLAIRE® Cápsulas no alivian las crisis como lo hacen los broncodilatadores o los corticosteroides.

· Cuando se presente una crisis severa en pacientes con asma bronquial que estén recibiendo AZLAIRE® Cápsulas, se deberán administrar broncodilatadores o corticosteroides.

· Cuando se utilice AZLAIRE® Cápsulas para reducir las dosis de corticosteroides en pacientes bajo tratamiento a largo plazo, las dosis de corticosteroides deben ser reducidas de forma gradual con monitoreo adecuado.

· Cuando la administración de AZLAIRE® Cápsulas se descontinúe en pacientes en quienes las dosis de mantenimiento han sido exitosamente reducidas con el uso de AZLAIRE® Cápsulas, se deberá estar alerta por la posibilidad de una recaída.

· Si algún síntoma de rabdomiolisis, como mialgia, sensación de debilidad, incremento de la CPK, e incremento de la mioglobina sérica se presenta con el uso de AZLAIRE® Cápsulas, este se debe de descontinuar, siguiendo a continuación las medidas oportunas para el caso. Además, se debe de tener cuidado en caso de que ocurra falla renal aguda secundaria a la rabdomiolisis.

· Con el uso de los antagonistas de los receptores para leucotrienos, incluyendo AZLAIRE® Cápsulas, se ha reportado una vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss. Estos síntomas de forma usual, aunque no siempre, han sido asociados con la reducción y/o con el retiro de los corticosteroides. Cuando se use AZLAIRE® Cápsulas, se deberá poner atención en el cambio del conteo eosinofílico y en los síntomas de vasculitis (entumecimiento, fiebre, artralgia, infiltración pulmonar, etc).

· Cuando con el uso de AZLAIRE® Cápsulas no se observa respuesta terapéutica, el tratamiento no debe ser continuado por tiempo prolongado.

· Ya que de forma común en los ancianos existe una disminución de la función fisiológica, se recomienda supervisión cuidadosa y medidas tales como reducción de la dosis (por ejemplo, una cápsula dos veces al día).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso sin riesgo de AZLAIRE® Cápsulas durante el embarazo no ha sido establecido. AZLAIRE® Cápsulas no deben usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de AZLAIRE® Cápsulas en niños menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Asma bronquial: Se observaron 214 reacciones adversas en 174 (3.51%) de 4964 pacientes evaluados. Las principales reacciones adversas incluyeron: Erupción cutánea/prurito en 36 pacientes (0.73%), malestar estomacal/dolor abdominal en 29 pacientes (0.58%), función hepática alterada con incremento de TGO/TGP en 23 pacientes (0.46%), diarrea en 18 pacientes (0.36%), náusea en 12 pacientes (0.24%).

Rinitis alérgica: Se observaron 122 reacciones adversas en 81 (14.8%) de 549 pacientes evaluados. Las principales reacciones adversas incluyeron: Diarrea en 23 pacientes (4.2%), dolor abdominal en 12 pacientes (2.2%), incremento en las bilirrubinas en 8 pacientes (1.5%), náusea en 7 pacientes (1.3%).

Efectos adversos clínicamente significativos incluyen:

Leucopenia: De forma esporádica se pueden presentar síntomas tempranos como fiebre, dolor faríngeo, malestar general. En el caso de la aparición de dichos síntomas, se debe suspender la administración del medicamento.
Trombocitopenia: De forma esporádica se pueden presentar síntomas tempranos como púrpura, epistaxis, tendencia al sangrado (sangrado de encías). En el caso de la aparición de dichos síntomas, se debe suspender la administración del medicamento.
Alteración de la función hepática: Debido a que se puede presentar una disfunción hepática (incidencia desconocida) acompañada de ictericia, o incremento de TGO/TGP, se debe observar estrechamente al paciente. En el caso de la aparición de dichos cambios, se debe suspender la administración del medicamento y se deben tomar las medidas necesarias.
Shock o reacciones anafilácticas (se desconoce incidencia): Los pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados. Si algún síntoma como hipotensión arterial, alteraciones de la consciencia, disnea y rash se presentan, se debe de suspender la administración y se deben de tomar las medidas adecuadas para el caso.
Afección a la función respiratoria: Neumonía intersticial o eosinofílica (se desconoce incidencia). Fiebre, tos, disnea, anomalías en estudios radiográficos de tórax, eosinofilia; pueden ocurrir. Si estos síntomas se presentan, se debe descontinuar la administración y se deben de tomar las medidas adecuadas para el caso, como el uso de hormonas adrenocorticales.
Rabdomiolisis: (incidencia desconocida).
Otras reacciones adversas incluyen:

>0.1%:

· Hipersensibilidad: rash, o urticaria.

· Psiconeurológicos: somnolencia.

· Gastrointestinal: náusea, vómito, o diarrea.

· Hepático: incremento de la AST (TGO)/ALT (TGP).

< 0.1%:

· Hipersensibilidad: prurito.

· Psiconeurológicos: cefalea.

· Gastrointestinal: dolor abdominal, constipación.

· Otros: proteinuria, hemorragia, o convulsiones.

Se desconoce incidencia:

· Psiconeurológicos: insomnio, mareo, obnubilación, temblor, o excitación.

· Gastrointestinal: molestia gástrica, anorexia, dispepsia, boca seca, estomatitis, plenitud gástrica.

· Hepático: aumento de bilirrubinas, incremento de fosfatasa alcalina.

· Otros: artralgia, mialgia, rinorrea, estornudos, palpitaciones, opresión torácica, fiebre, edema, malestar, disgeusia, incremento de los triglicéridos, alopecia, dismenorrea, disuria, disminución del volumen de la orina, polaquiuria, rigidez, faringolaringitis, adormecimiento de lengua, acúfenos, incremento de creatinfosfoquinasa (CPK).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

AZLAIRE® Cápsulas deben ser administradas con precaución cuando se administren de forma concomitante los siguiente medicamentos:

Medicamentos

Signos, síntomas
y tratamiento

Mecanismo
y factores de riesgo

Medicamentos que se metabolicen a través de CYP3A4. (terfenadina, astemizol, etc)

Incremento de la concentración sanguínea, tanto de pranlukast, como de estos medicamentos

Estudios in vitro han demostrado que pranlukast es metabolizado a través de CYP3A4 e inhibe de forma competitiva el metabolismo de estos medicamentos

Medicamentos que inhiben CYP3A4 (itraconazol, eritromicina, etc)

Incremento de la concentración sanguínea de pranlukast

Estudios in vitro han demostrado que el metabolismo de pranlukast es inhibido por estos medicamentos

Cuando se administra de forma simultánea con alimentos, la absorción de AZLAIRE® Cápsulas se incrementa y el tiempo para alcanzar concentraciones séricas máximas se retrasa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Vía oral.

Adolescentes mayores de 12 años y adultos: Tomar dos cápsulas de AZLAIRE® dos veces al día, en la mañana y en las noches, después de las comidas. La dosis puede ser ajustada de acuerdo a la edad y los síntomas del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay información sobre los efectos de las sobredosis de AZLAIRE® Cápsulas en el ser humano. En caso de presentarse, es razonable el tratamiento de apoyo. Puede ser útil eliminar el exceso de medicamento mediante un lavado gástrico.

PRESENTACIONES:

Caja con 14, 28, 56 y 112 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Si requiere mayor información solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

LABORATORIO Y DIRECCION:
SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.
Av. 16 de Septiembre Núm. 301
Colonia Xaltocan
16090 México, D.F.
® Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA:
Reg. Núm. 289M2001, SSA IV
DEAR-04361202644/RM2004/IPPA
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